【重磅】Science：科學(xué)家開發(fā)出尋找新型抗生素的新方法

　　2017年6月5日 【威正翔禹生物viansaga】 --近日，一項(xiàng)刊登在國際雜志Science上的研究報(bào)告中，來自耶魯大學(xué)的研究人員開發(fā)了一種新方法，未來這種新方法或有望幫助開發(fā)出新型的抗生素。如今多種類型的細(xì)菌都開始對(duì)當(dāng)前抗生素產(chǎn)生耐受性，這無疑就會(huì)增加致死性感染發(fā)生的頻率，而新型抗生素的開發(fā)對(duì)于感染性疾病患者的治療和公眾健康的保護(hù)都顯得非常重要。

　　研究者Seth Herzon教授說道，作為合成化學(xué)家，開發(fā)新型抗生素是**能夠幫助治療患者的方法，本文中我們所開發(fā)的新方法能夠在實(shí)驗(yàn)室中通過簡單的商業(yè)化學(xué)品來制造和截短側(cè)耳素類抗生素（pleuromutilin）相關(guān)的分子，截短側(cè)耳素類抗生素是真菌所產(chǎn)生的，早在20世紀(jì)50年代研究人員就發(fā)現(xiàn)這種類型的抗生素具有抗菌特性，從那時(shí)開始，學(xué)術(shù)界和制藥領(lǐng)域的科學(xué)家們就通過半合成的方法開發(fā)出了數(shù)千種截短側(cè)耳素衍生物，由于半合成的方法僅會(huì)對(duì)截短側(cè)耳素本身進(jìn)行化學(xué)性修飾，因此大部分的衍生物僅會(huì)在分子的單一位置發(fā)生改變，而完全合成方法則能夠開發(fā)出額外的新型抗生素，但目前研究人員仍然并不清楚如何進(jìn)行完全的合成。

　　2008年，研究者Herzon通過**嘗試發(fā)現(xiàn)了一種溶液，他表示，我們從事這項(xiàng)研究計(jì)劃已經(jīng)很多年了，但似乎并未獲得很多成功；從歷史上來看，制藥行業(yè)一直是抗生素開發(fā)背后的強(qiáng)大驅(qū)動(dòng)力，然而從投資回報(bào)角度來看，抗生素的開發(fā)似乎排名較靠后，而且大多數(shù)制藥公司已經(jīng)離開了新型抗生素研發(fā)的領(lǐng)域了，因此這就引發(fā)了抵御耐藥性新型藥物的嚴(yán)重匱乏，研究者補(bǔ)充道，隨著抗菌危機(jī)不斷惡化，我們就需要重新思考使用一種新型的策略來幫助開發(fā)抗生素。

　　如今研究人員能夠制造出抗生素截短側(cè)耳素的同分異構(gòu)體，這種化合物具有相同的連接性，但分子排列不同，而且在合成截短側(cè)耳素的最后步驟還能對(duì)其進(jìn)行重排；本文研究或能幫助研究人員突破此前研究中的障礙對(duì)抗生素截短側(cè)耳素進(jìn)行完全合成，此外，相比截短側(cè)耳素自身而言，其同分異構(gòu)體具有更好的抗菌特性，這就為研究者后期開發(fā)改進(jìn)型的化合物奠定了基礎(chǔ)。

　　最后研究者Herzon說道，能夠開發(fā)出抗生素截短側(cè)耳素是非常偉大的，但我們更感興趣的是我們可以通過合成的方法開發(fā)出非天然性的化合物，后期我們將繼續(xù)優(yōu)化合成過程，同時(shí)開始對(duì)開發(fā)出的新型化合物進(jìn)行檢測，如果一切順利，研究者希望將所開發(fā)出的新型化合物推向臨床試驗(yàn)來檢測其在藥物耐受性感染治療上的效果。

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　　原始出處：

　　Stephen K. Murphy, Mingshuo Zeng, Seth B. Herzon. A modular and enantioselective synthesis of the pleuromutilin antibiotics. Science   02 Jun 2017 DOI: 10.1126/science.aan0003

　　文章整合自生物谷